Antihistaminiká majú širokú škálu funkcií - môžu zmierniť príznaky alergie, zmierniť gastrointestinálne ťažkosti, zabrániť pohybovej chorobe a pomôcť v spánku, pomenovať len niekoľko. Antihistaminiká plnia tieto úlohy tým, že pôsobia proti histamínu, dôležitému proteínu s rôznymi účinkami v tele. Histamín pôsobí naviazaním na iné proteíny nazývané histamínové receptory, ktoré sa nachádzajú na povrchu rôznych typov buniek. Receptory sú "zámky", ktoré sú otvorené "kľúčom", histamínom. Otvorenie "zámku" iniciuje sériu reakcií v bunkách, ktoré v konečnom dôsledku vedú k účinku histamínu. Antihistaminiká sú bežne klasifikované podľa typu histamínového receptora, ktorý blokujú.
Blokátory H1-receptorov prvej generácie
Prvé antihistaminiká, vyvinuté niekoľko desaťročí po objavení histamínu, blokujú receptor pre histamín známy ako H1-receptor. Tieto možno považovať za "staromódnu" skupinu antihistaminík. Difenhydramín (Benadryl) je jedným z najbežnejších blokátorov receptorov H1 prvej generácie. Ďalšie príklady zahŕňajú klmastín (Tavist), dimenhydrinát (Dramamine), prometazín (Phenergan) a hydroxyzín (Vistaril, Atarax).
Blokátory H1-receptorov druhej generácie
Keďže histamín funguje, aby pomohol udržať ľudí v bdelosti, antagonisty prvej generácie receptorov H1 spôsobujú ospalosť. Zatiaľ čo je to žiaduce, keď sa anitistamíny používajú ako prostriedky na spánok, je to zjavná nevýhoda, keď sa tieto lieky používajú na iné účely, napríklad na zmiernenie alergií v dňoch. V reakcii na to výskumníci vyvinuli novú skupinu H1-receptorových antihistaminík, ktoré neprechádzajú ľahko do mozgu. Z tohto dôvodu tieto blokátory druhej generácie receptorov H1 produkujú menej ospalosti. Bežné príklady týchto novších liekov zahŕňajú loratadín (Claritin), fexofenadín (Allegra) a terfenadín (Seldane).
Blokátory H2-, H3- a H4-receptorov
Antihistamíny boli tiež vyvinuté na blokovanie histamínových receptorov iných ako H1. Blokátory H2 receptorov - tiež známe ako H2-blokátory - sa vo veľkej miere používajú na zníženie produkcie kyseliny v žalúdku. Patria k nim bežné lieky ako cimetidín (Tagamet), famotidín (Pepsid, Fluxid), ranitidín (Zantac) a nizatidín (Axid). Niektoré blokátory receptora H3 a blokátory receptorov H4 sa vyvíjajú, ale ešte neboli schválené na použitie v US Food and Drug Administration. Blokátory H3-receptorov, ako je ciproxifan, môžu byť užitočné pre také stavy ako ADHD a Alzheimerova choroba.
Inhibítory uvoľňovania histamínu
Iné typy antihistaminík fungujú mechanizmami úplne odlišnými od blokátorov receptorov histamínu. Namiesto pôsobenia na histamínové receptory inhibítory uvoľňovania histamínu zabraňujú uvoľňovaniu histamínu zo žírnych buniek. Tieto bunky uvoľňujú histamín v reakcii na vystavenie alergénom. Inhibítory uvoľňovania histamínu - tiež známe ako stabilizátory žírnych buniek - sa primárne používajú na prevenciu príznakov alergie. Chromoglykát sodný (Intal) je najbežnejším inhibítorom uvoľňovania histamínu.
