Má priamy stimulačný účinok na centrálny nervový systém: reguluje a zlepšuje procesy excitácie v mozgovej kôre, respiračnom a vazomotorickom centre, aktivuje pozitívne podmienené reflexy a motorickú aktivitu. Stimuluje duševnú aktivitu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, skracuje reakčný čas. Po prijatí sa objaví živosť, dočasne sa odstráni alebo zníži únava a ospalosť. Spôsobuje rýchle a prehĺbené dýchanie, najmä na pozadí depresie dýchacieho centra. Ovplyvňuje kardiovaskulárny systém: zvyšuje silu a srdcový rytmus (najmä vo veľkých dávkach), zvyšuje krvný tlak s hypotenziou (nemení sa normálne). Rozširuje priedušky, žlčové cesty, krvné cievy kostrových svalov, srdce, obličky, obmedzuje brušné orgány (najmä pri dilatácii). Znižuje agregáciu krvných doštičiek. Má mierny diuretický účinok, hlavne v dôsledku zníženia reabsorpcie elektrolytov v obličkových tubuloch. Stimuluje sekréciu žalúdočných žliaz. Zvyšuje základný metabolizmus, zvyšuje glykogenolýzu a spôsobuje hyperglykémiu.
Blokuje centrálne a periférne adenozínové receptory. Podporuje akumuláciu cAMP a cGMP inhibíciou aktivity fosfodiesteráz zapojených do ich inaktivácie. Vo väčšej miere inhibuje cAMP fosfodiesterázu (nielen v centrálnom nervovom systéme, ale aj v srdci, orgánoch hladkého svalstva, tukovom tkanive a kostrovom svale). Stabilizuje prenos v dopaminergných synapsiách (psychostimulačné vlastnosti), beta-adrenergných synapsiách hypotalamu a medully oblongata (zvýšený tonus vazomotorického centra), cholinergných synapsiách kôry (aktivácia kortikálnych funkcií) a medulla oblongata (excitácia respiračného centra), noradrenergnej aktivite (noradrenergická aktivita) ).
Kofeín a jeho vo vode rozpustné soli sa dobre vstrebávajú v črevách (vrátane tých veľkých). T1/2 je asi 5 hodín, u niektorých jedincov až 10 hodín. Hlavná časť je demetylovaná a oxidovaná. Približne 10% sa vylučuje obličkami bez zmeny. V tele novorodencov a novorodencov (1,5–2 mesiacov) sa vylučuje pomalšie (T1/2 - od 80 do 26,3 hodín).
Účinok na vyššiu nervovú aktivitu do značnej miery závisí od dávky a typu nervového systému pacienta. V malých dávkach prevláda stimulačný účinok, vo veľkých dávkach depresívny. U starších ľudí je účinok na spánok výraznejší: jeho nástup sa spomaľuje, znižuje sa celkový čas spánku, zvyšuje sa frekvencia prebudení (pravdepodobne v dôsledku rýchlejšieho metabolizmu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme). U predčasne narodených detí, s elimináciou periodického dýchania, kofeín znižuje parciálny tlak oxidu uhličitého, koncentráciu H + krvi a súčasne zvyšuje množstvo ventilácie bez zmeny srdcového rytmu.
Použitie látky Kofeín
Choroby sprevádzané depresiou centrálneho nervového systému, funkciami kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy drogami, infekčnými chorobami), cerebrálnymi vazospazmami (vrátane migrény), zníženou duševnou a fyzickou výkonnosťou, ospalosťou, enurézou deti, zlyhanie dýchania (periodické dýchanie, idiopatická apnoe) u novorodencov (vrátane predčasne narodených detí).
Vedľajšie účinky látky Kofeín
Úzkosť, nepokoj, nespavosť, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, zvracanie. Pri dlhodobom používaní je možná zlá závislosť (zníženie účinku kofeínu je spojené s tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách). Náhle zastavenie kofeínu môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému so symptómami únavy, ospalosti a depresie.
Predávkovať
V prípade zneužitia môže kofeín (viac ako 300 mg denne, t. J. Štyri šálky prírodnej kávy po 150 ml) spôsobiť úzkosť, úzkosť, tras, bolesti hlavy, zmätenosť, srdcové extrasystoly. U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) sú možné toxické účinky pri plazmatickej koncentrácii 50 mg / ml: úzkosť, tachypnoe, tachykardia, tremor, zvýšený Moro reflex a záchvaty pri vyšších koncentráciách.
